Solubilidad, permeabilidad y biodisponibilidad de medicamentos

- Ofrecer una visión general de los aspectos que condicionan la biodisponibilidad de los medicamentos, en particular cuando se administran por vía oral.
- Describir de manera crítica las técnicas de evaluación de la solubilidad y la permeabilidad de fármacos.
- Presentar los fundamentos del sistema de clasificación biofármacéutica de fármacos (BCS) y discutir su interés para el desarrollo y el registro de nuevos medicamentos.
- Conocer los procedimientos para mejorar la posición de un fármaco en el BCS.

Bloques temáticos fundamentales:

Bloque temático 1. Biodisponibilidad: disolución y paso a través de membranas como factores condicionantes. Evaluación de la biodisponibilidad.
Bloque temático 2. Procedimientos de evaluación de la solubilidad y de la permeabilidad: técnicas in silico, in vitro, ex vivo e in vivo.
Bloque temático 3. Sistema de clasificación de biofarmacéutica (BCS): fundamento, estructura, utilidad en las fases de desarrollo de nuevos fármacos. Aspectos regulatorios. Incorporación de criterios de metabolización: BDDCS (sistema de clasificación biofarmacéutica basado en la disposición del fármaco).
Bloque temático 4. Procedimientos para incrementar la solubilidad y la permeabilidad de los fármacos.

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EMEA. Concept paper on BCS-based biowaiver (http://www.emea.europa.eu/pdfs/human/ewp/21303507en.pdf) 2007.

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Martinez M., Augsburger L., Johnston T. y Jones W.W. Applying the biopharmaceutics classification system to veterinary pharmaceutical products. Part II: physiological considerations. Adv. Drug Del. Rev. 54, 805-824, 2002.

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Karalis V, Macheras P, Van Peer A, et al. Bioavailability and Bioequivalence: Focus on physiological factors and variability. Pharm. Res. 25, 1956-1962, 2008.

- Conocimiento del entorno normativo de la biodisponibilidad de medicamentos y de la importancia de la posición de un fármaco en el SCB en la elaboración de la documentación necesaria para el registro de un nuevo medicamento.
- Comprensión del papel de la solubilidad y la permeabilidad en la biodisponibilidad de los fármacos y desarrollo de capacidades para situar los fármacos en el BCS.
- Conocimiento de las técnicas de medida de la solubilidad y la permeabilidad.
-Aptitud para seleccionar y aplicar procedimientos de solubilización e incrementar la permeabilidad de fármacos.

Exposiciones, seminarios interactivos y sesiones prácticas de asistencia obligatoria.

Asistencia a exposiciones y trabajo desarrollado en clases prácticas y en seminarios (50%).
Prueba final: resolución de casos prácticos relacionados con la materia (50%).

Actividad Horas de clase H. Trabajo del estudiante Horas totales Créditos ECTS

H. expositivas.... 15........................22.5........................37.5............1.5

Prácticas............. 8.........................12 ........................ 20 ............0.8

Preparación
de material ...... 0......................... 7.5........................ 7.5........... 0.3
para seminarios

Exposiciones...... 5......................... 0............................5 ............ 0.2

Examen ........... 2......................... 3............................5 ............. 0.2

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TOTAL............. 30....................... 45.......................... 75.............. 3

Conocimiento básico de inglés y de manejos de programas informáticos.

Para los casos de realización fraudulenta de ejercicios o pruebas, se aplicará lo establecido en el Reglamento para la evaluación del desempeño académico de los estudiantes y la revisión de calificaciones.